Raloksyfen (LY139481 HCl) zapobiega utracie masy kostnej i obniża poziom cholesterolu w surowicy bez powodowania przerostu macicy u szczurów z wyciętymi jajnikami.

Istnieje medyczne zapotrzebowanie na środek o pozytywnym działaniu estrogenu na kości i układ sercowo-naczyniowy, ale bez negatywnego wpływu na tkankę rozrodczą. Raloksyfen (LY139481 HCl) to pochodna benzotiofenu, która wiąże się z receptorem estrogenu i hamuje działanie estrogenu na macicę. W modelu szczurów z wyciętymi jajnikami (OVX) badaliśmy wpływ raloksyfenu na utratę kości (indukowaną przez niedobór estrogenu), lipidy w surowicy i tkankę macicy. Po doustnym podaniu raloksyfenu przez 5 tygodni (0,1-10 mg / kg na d) szczurom OVX, gęstość mineralna kości w dystalnej części kości udowej i proksymalnej kości piszczelowej była znacznie większa niż obserwowana w kontrolach OVX (ED50 0,03-0,3 mg / kg ). Stężenie cholesterolu w surowicy było niższe u zwierząt leczonych raloksyfenem, które miały minimalną skuteczną dawkę 0,1 mg / kg i przybliżone doustne ED50 0,2 mg / kg. Wpływ raloksyfenu na cholesterol w kości i surowicy był porównywalny z wpływem dawki 0,1 mg / kg na dawkę doustną etynyloestradiolu. Raloksyfen dramatycznie oddzielił się od estrogenu, ponieważ nie wykazywał znaczącego wpływu estrogennego na tkankę macicy. Etynyloestradiol wytwarzał znaczny wzrost wielu parametrów histologicznych macicy (np. Wysokość komórek nabłonka, eozynofilia podścieliska). Dane te sugerują, że raloksyfen obiecuje jako środek o korzystnym działaniu kości i układu sercowo-naczyniowego przy braku znaczących efektów w macicy.
[przypisy: osad moczu bakterie, neuralgia międzyżebrowa, mefedron zjazd ]